Praziquantel-Active Pharmaceuticals תוצרי ביניים

Praziquantel היא תרכובת פיראזינו-קינולין שפותחה במקור לטיפול בסכיסטוזומיאזיס, אך נמצאה כבעלת קשת רחבה של פעילות אנטלמינטית.Praziquantel הוא גזעמט אך אננטיומר R (+) הוא האחראי הבלעדי לפעילות האנטי-טפילית שלו.הוא פעיל נגד טרמטודות (כל מיני Schistosoma הפתוגניים לאדם, Paragonimus westermani ו- Clonorchis sinensis) ו-cestodes (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana ו-Diphyllobothrium latum).
מנגנון הפעולה של praziquantel אינו ידוע בבירור.Schistosomes תופסים את התרופה במהירות.ספיגת התרופה מלווה מיד בפעילות שרירית מוגברת שממשיכה להתכווצות טטנית ו-vacuolization של טגמנט הטפיל.
ההשפעות השריריות של התרופה אחראיות למעבר של הטפילים מהוורידים המזנטריים לכבד in vivo.עם זאת, שינוי בכבד הוכח עם רוב קוטלי הסכיסטוזומיה הידועים וייתכן שלא יספק מידע ספציפי על מנגנון הפעולה של התרופה.ממצאי ניסוי אחרונים העלו כי ההשפעות האנטי-סכיסטוזומליות של התרופה קשורות להשפעתה על הטגומנט ולא על השרירים.
השפעה פרמקולוגית נוספת של התרופה כוללת עלייה של חדירות הממברנה לקטיונים, במיוחד סידן.
עם זאת, תפקידה של אפקט זה לתכונה האנטימינטית של התרופה אינו ידוע.