צפרדין

Cefradine (ידוע גם כ-cephradine), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-carboxylic acid monohydrate (111 הוא אנטיביוטיקה חצי סינתטית של צפלוספורין. בשימוש דרך הפה, תוך שרירית ותוך ורידי. המבנה של צפרדין דומה לזה של צפלקסין, ההבדל היחיד הוא בטבעת בעלת שישה איברים. לצפלקסין יש שלושה קשרים כפולים היוצרים מערכת ארומטית בעוד שלצפרדין יש שני קשרים כפולים באותה טבעת הפעילות האנטי-בקטריאלית של צפרדין דומה לזו של צפלקסין^[1].

איור1 המבנה הכימי של צפרדין;
Cephradine היא אבקה גבישית לבנה עם משקל מולקולרי של 349.4^[2]. נדונה הסינתזה של cephradine^[3]. Cephradine מסיס בחופשיות בממיסים מימיים. זהו זוויטריון, המכיל גם קבוצת אמינו אלקלית וגם קבוצת קרבוקסיל חומצית. בטווח ה-pH של 3-7, cephradine קיים כמלח פנימי^[4]. Cephradine יציב למשך 24 שעות ב-25 אינץ' בטווח ה-pH של 2-8. מכיוון שהוא יציב במדיה חומצית, יש איבוד קטן של פעילות בנוזל הקיבה; אובדן של פחות מ-7% דווח^[5].
Cephradine קשור באופן חלש לחלבוני סרום אנושיים. התרופה הייתה קשורה בפחות מ-20% לחלבוני הסרום^[4]. בריכוז סרום של 10-12 pg/ml, 6% מכלל התרופה היו בקומפלקס הקשור לחלבון. מחקר נוסף^[6]נמצא כי בריכוז כולל של 10 pg/ml, 28% מהתרופה היו במצב הקשור לחלבון; בריכוז כולל של 100 pg/ml, 30% מהתרופה היו במצב קשור לחלבון. מחקר זה גם הראה שתוספת של סרום ל-cephradine הפחיתה את פעילות האנטיביוטיקה. מחקר נוסף^[2]הראה כי קשירת החלבון של cephradine נעה בין 8 ל-20%, תלוי בריכוז התרופה. עם זאת, מחקר של Gadebusch et al.^[5]לא מצא שינוי ב-MIC של cephradine כלפי Staphylococcus aureus או Escherichia coli לאחר הוספת סרום אנושי.