תיאור קצר:
מספר CAS:51322-75-9
נוסחה מולקולרית:C9H8ClN5S
משקל מולקולרי:253.71
מבנה כימי:
| מידע בסיסי | |
| שם המוצר | טיזאנידין |
| צִיוּן | ציון פארמה |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה |
| בדיקה | 99% |
| חיי מדף | 2 שנים |
| אֲרִיזָה | 25 ק"ג/תוף |
| מַצָב | אחסן ב-20 מעלות צלזיוס |
מִתְאָר
Tizanidine הוא נגזרת פנטן הטרוציקלית של אימידאזולין שני חנקן. המבנה דומה לזה של קלונידין. בשנת 1987, הוא נרשם לראשונה בפינלנד כאגוניסט מרכזי לקולטן אדרנלין α2. נכון לעכשיו, הוא משמש כמרפי שרירים מרכזי במרפאה. זה יכול לשמש לטיפול בעווית שרירים כואבת, כגון תסמונת המותניים בצוואר וטורטיקוליס. זה יכול לשמש גם לטיפול בכאב לאחר ניתוח, כגון פריצת דיסק ודלקת מפרקים בירך. זה נובע מאנקילוזיס של הפרעות נוירולוגיות, כגון טרשת נפוצה, מיאלופתיה כרונית, תאונה מוחית וכו'.
פוּנקצִיָה
הוא משמש להפחתת מתח שרירי השלד, התכווצות שרירים ומיוטוניה הנגרמים על ידי פגיעה במוח ובעמוד השדרה, דימום מוחי, דלקת המוח וטרשת נפוצה.
פַרמָקוֹלוֹגִיָה
זה מפחית באופן סלקטיבי את שחרור חומצות אמינו מעוררות מאינטרנורונים ומעכב את המנגנון הרב סינפטי הקשור למתח יתר של השרירים. מוצר זה אינו משפיע על העברה של neuromuscular. זה נסבל היטב. זה יעיל לעוויתות שרירים כואבות חריפות ואנקילוזיס כרוני שמקורו בחוט השדרה ובמוח. זה יכול להפחית את ההתנגדות של תנועה פסיבית, להפחית את הספסטיות והקלונוס, ולהגביר את עוצמת התנועה הרצונית.
שימושים
תווית Tizanidine, מיועדת לשימוש כתקן פנימי לכימות של Tizanidine באמצעות ספקטרומטריית מסה GC או LC. ל-Tizanidine יכול להיות שימוש טיפולי כמעכב פרוטאז עיקרי של SARS-CoV-2.
שימוש קליני
Tizanidine הוא אגוניסט לקולטן α2 אדרנרגי הפועל באופן מרכזי המשמש לטיפול במצבי ספסטיות כרונית בשרירים, כגון טרשת נפוצה.
מנגנון פעולה
Tizanidine הוא אנלוג מרפי שרירים פעיל מרכזי של קלונידין המאושר לשימוש בהפחתת ספסטיות הקשורה לפגיעה במוח או בחוט השדרה. מנגנון הפעולה שלו להפחתת ספסטיות מרמז על עיכוב קדם-סינפטי של נוירונים מוטורייםαאתרי קולטן 2 אדרנרגיים, מפחיתים את שחרור חומצות אמינו מעוררות ומעכבים מסלולים צרוליאוספינליים מקלים, ובכך מביאים להפחתה בספסטיות. ל-Tizanidine יש רק חלק קטן מהפעולה להורדת לחץ הדם של קלונידין, ככל הנראה בגלל פעולה בתת-קבוצה סלקטיבית שלα2C-adrenoceptors, שנראה כי הם אחראים לפעילות משככת כאבים ועוויתות של אימידאזוליןα2-אגוניסטים(20).
