תיאור קצר:
מספר CAS: 15687-27-1
נוסחה מולקולרית: C13H18O2
משקל מולקולרי: 206.28
מבנה כימי:
| מידע בסיסי | |
| שם המוצר | איבופרופן |
| מס' CAS | 15687-27-1 |
| צֶבַע | לבן עד לבן |
| טוֹפֶס | אבקה גבישית |
| מְסִיסוּת | כמעט בלתי מסיס במים, מסיס בחופשיות באצטון, במתנול ובמתילן כלוריד. הוא מתמוסס בתמיסות מדוללות של הידרוקסידים אלקליים וקרבונטים. |
| מסיסות במים | לֹא מָסִיס |
| יַצִיבוּת | יַצִיב. דָלִיק. אינו תואם עם חומרי חמצון חזקים |
| חיי מדף | 2 Yאוזניים |
| חֲבִילָה | 25 ק"ג/תוף |
תֵאוּר
Iבופרופן שייך למשכך כאבים אנטי דלקתי לא סטרואידי. יש לו אפקט אנטי דלקתי, משכך כאבים וחום מצוין עם פחות תגובות שליליות. הוא נמצא בשימוש נרחב בעולם, בתור התרופות הנמכרות ביותר בעולם ללא מרשם. זה, יחד עם אספירין ואקמול, רשומים כשלושת המוצרים העיקריים של משככי כאבים נגד חום. בארצנו הוא משמש בעיקר לשיכוך כאבים ואנטי ראומטיזם ועוד. יש לו הרבה פחות יישומים בטיפול בהצטננות וחום בהשוואה לאקמול ואספירין. ישנן עשרות חברות תרופות המוסמכות לייצור איבופרופן בסין. אבל עיקר מכירות האיבופרופן בשוק המקומי נכבשו על ידי חברת טיאנג'ין הסינו-ארה"ב.
האיבופרופן התגלה במשותף על ידי ד"ר סטיוארט אדמס (מאוחר יותר הוא הופך לפרופסור וזכה במדליית האימפריה הבריטית) והצוות שלו כולל ColinBurrows וד"ר ג'ון ניקולסון. מטרת המחקר הראשוני הייתה לפתח "סופר אספירין" כדי להשיג אלטרנטיבה לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, הדומה לזו של אספירין אך עם תגובות לוואי פחות חמורות. עבור תרופות אחרות כגון פנילבוטזון, יש לו סיכון גבוה לגרום לדיכוי יותרת הכליה ולתופעות לוואי אחרות כגון כיבים במערכת העיכול. אדמס החליט לחפש תרופה בעלת עמידות טובה במערכת העיכול, שחשובה במיוחד עבור כל התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידיות.
תרופות פניל אצטט עוררו עניין של אנשים. למרות שחלק מהתרופות הללו נמצאו בסיכון לגרימת כיבים על סמך בדיקת הכלב, אדמס מודע לכך שתופעה זו עשויה לנבוע מזמן מחצית חיים ארוך יחסית של פינוי התרופה. בקבוצה זו של תרופות יש תרכובת - איבופרופן, בעלת זמן מחצית חיים קצר יחסית, המחזיקה רק שעתיים. בין התרופות האלטרנטיביות שנבדקו, למרות שהיא לא היעילה ביותר, היא הבטוחה ביותר. בשנת 1964, איבופרופן הפך לחלופה המבטיחה ביותר לאספירין.
אינדיקציות
מטרה נפוצה בפיתוח תרופות לכאב ודלקת הייתה יצירת תרכובות בעלות יכולת לטפל בדלקת, חום וכאב מבלי לשבש תפקודים פיזיולוגיים אחרים. משככי כאבים כלליים, כגון אספירין ואיבופרופן, מעכבים גם COX-1 וגם COX-2. הספציפיות של תרופה כלפי COX-1 לעומת COX-2 קובעת את הפוטנציאל לתופעות לוואי שליליות. לתרופות בעלות ספציפיות רבה יותר כלפי COX-1 תהיה פוטנציאל גדול יותר לייצור תופעות לוואי שליליות. על ידי השבתת COX-1, משככי כאבים לא סלקטיביים מגבירים את הסיכוי לתופעות לוואי לא רצויות, במיוחד בעיות עיכול כגון כיבי קיבה ודימום במערכת העיכול. מעכבי COX-2, כגון Vioxx ו- Celebrex, משביתים באופן סלקטיבי את COX-2 ואינם משפיעים על COX-1 במינונים שנקבעו. מעכבי COX-2 נרשמים באופן נרחב עבור דלקת פרקים והקלה בכאב. בשנת 2004, מינהל המזון והתרופות (FDA) הודיע כי סיכון מוגבר להתקף לב ושבץ נקשר עם מעכבי COX-2 מסוימים. הדבר הוביל לתוויות אזהרה והסרה מרצון של מוצרים מהשוק על ידי יצרני תרופות; לדוגמה, Merck הוציאה את Vioxx מהשוק ב-2004. למרות שאיבופרופן מעכב את COX-1 וגם COX-2, יש לו סגוליות פי כמה כלפי COX-2 בהשוואה לאספירין, מה שיוצר פחות תופעות לוואי במערכת העיכול..
