Ceftriaxone Sodium

Ceftriaxone sodium הוא צפלוספורין עמיד ל-β-lactamase עם זמן מחצית חיים ארוך במיוחד בנסיוב. מינון חד-יומי מספיק לרוב האינדיקציות. שני גורמים תורמים למשך הפעולה הממושך של ceftriaxone: קשירת חלבון גבוהה בפלזמה והפרשה איטית. Ceftriaxone מופרש הן במרה והן בשתן. הפרשתו בשתן אינה מושפעת מפרובנציד. למרות נפח ההפצה הנמוך יחסית שלו, הוא מגיע לנוזל השדרה בריכוזים יעילים בדלקת קרום המוח. נצפתה פרמקוקינטיקה לא ליניארית.
Ceftriaxone מכיל מערכת הטרוציקלית חומצית ביותר על קבוצת 3-תיומתיל. מערכת הטבעת יוצאת הדופן הזו של דיוקסוטריאזין מאמינה כמקנה את המאפיינים הפרמקוקינטיים הייחודיים של חומר זה. Ceftriaxone נקשר ל"בוצה" או פסאודוליטיאזיס שזוהה באופן סונוגרפי, בכיס המרה ובצינור המרה המשותף. תסמינים של דלקת כיס המרה עלולים להופיע בחולים רגישים, במיוחד אלו המטופלים בטיפול ממושך או במינון גבוה של ceftriaxone. האשם זוהה כקלאט הסידן.
Ceftriaxone מפגין פעילות אנטיבקטריאלית רחבה בטווח רחב של אורגניזמים גראם חיוביים וגראם שליליים כאחד. הוא עמיד ביותר בפני רוב ה-β-lactamases המתווכות על ידי כרומוזומליות ופלסמיד. הפעילות של Ceftriaxone נגד Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus חיובי לאינדול ו-Pseudomonas spp. מרשים במיוחד. הוא יעיל גם בטיפול בזיבה עמידה לאמפיצילין וזיהומי H. influenzae, אך בדרך כלל פחות פעיל מאשר cefotaxim נגד חיידקים גראם חיוביים ו-B.fragilis.