תיאור קצר:
מספר CAS:590-63-6
נוסחה מולקולרית:C7H17ClN2O2
משקל מולקולרי:196.68
מבנה כימי:
| מידע בסיסי | |
| שם המוצר | Bethanechol |
| צִיוּן | ציון פארמה |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה |
| בדיקה | 95% |
| חיי מדף | 2 שנים |
| אֲרִיזָה | 25 ק"ג/תוף |
| מַצָב | מקום קריר ויבש |
תֵאוּר
Bethanechol הוא אסתר סינתטי הקשור מבחינה מבנית ופרמקולוגית לאצטילכולין. אגוניסט מוסקריני שעבר הידרוליזה איטי ללא השפעות ניקוטיניות, Bethanechol משמש בדרך כלל להגברת טונוס השרירים החלק, כמו במערכת העיכול לאחר ניתוח בטן או באצירת שתן בהיעדר חסימה. זה עלול לגרום ליתר לחץ דם, שינויים בקצב הלב ועוויתות הסימפונות.
Bethanechol הוא אגוניסט של קולטני אצטילכולין מוסקריני עם ערכי IC50 של 1,837, 25, 631, 317 ו-393 מיקרומטר עבור M1-5, בהתאמה, בבדיקת קישור רדיוליגנד באמצעות תאי CHO המבטאים את הקולטנים האנושיים. זה מעכב עליות בתיווך M2 ב-AMP מחזורי המושרה על ידי איזופרוטרנול במעי חזיר ניסיונות מבודד (IC50 = 127 מיקרומטר). Bethanechol מגביר את הטונוס הבסיסי של שופכן תוך שלפוחית חזירי מבודד (EC50 = 4.27 מיקרומטר). זה גם גורם להפרשת נוזלים באיליאום, בתריסריון ובג'ג'ונום של חולדות מורדמות כאשר ניתן במינון של 60 מיקרוגרם/ק"ג. פורמולציות המכילות Bethanechol שימשו להגברת השתן ולשיפור טונוס השרירים החלקים במערכת העיכול.
שימוש קליני
השימוש העיקרי ב-bethanechol chloride הוא בהקלה על עצירת שתן והתרחבות בטן לאחר ניתוח. התרופה משמשת דרך הפה ובהזרקה תת עורית. אסור לתת את זה בהזרקה תוך שרירית או תוך ורידית בגלל הסכנה מגירוי יתר כולינרגי ואובדן פעולה סלקטיבית. מתן תקין של התרופה קשור לרעילות נמוכה וללא תופעות לוואי חמורות. יש להשתמש ב-bethanechol chloride בזהירות בחולים אינסטמטיים; כאשר משתמשים בו לגלאוקומה, הוא מייצר כאבי ראש פרונטאליים מהתכווצות שריר הסוגר בעין ומעוויתות שרירי הריסים. משך הפעולה שלו הוא שעה.
תרופות וטיפולים וטרינרים
ברפואה הווטרינרית, Bethanechol משמש בעיקר כדי לעורר התכווצויות שלפוחית השתן בבעלי חיים קטנים. זה יכול לשמש גם כממריץ לוושט או GI כללי, אם כי metoclopramide ו/או ניאוסטיגמין החליפו אותו במידה רבה לשימושים אלה.
