תיאור קצר:
מספר CAS: 7177-48-2
נוסחה מולקולרית: C16H25N3O7S
משקל מולקולרי: 403.45
מבנה כימי:
| מידע בסיסי | |
| שם המוצר | אמפיצילין |
| צִיוּן | כיתה פרמצבטית |
| הוֹפָעָה | אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה |
| בדיקה | |
| חיי מדף | 2 שנים |
| אֲרִיזָה | 25 ק"ג/תוף |
| מַצָב | מאוחסנים במקום קריר ויבש |
תֵאוּר
כקבוצת פניצילין של אנטיביוטיקה בטא-לקטם, אמפיצילין הוא הפניצילין רחב הספקטרום הראשון, בעל פעילות חוץ גופית נגד חיידקים אירוביים ואנאירוביים גראם חיוביים וגראם שליליים, המשמש בדרך כלל למניעה וטיפול בזיהומים חיידקיים בדרכי הנשימה, בדרכי השתן. מערכת העיכול, האוזן התיכונה, הסינוסים, הקיבה והמעיים, שלפוחית השתן והכליות וכו' הנגרמים על ידי חיידקים רגישים. הוא משמש גם לטיפול בזיבה לא מסובכת, דלקת קרום המוח, אנדוקרדיטיס סלמונלוזיס וזיהומים חמורים אחרים באמצעות מתן דרך הפה, הזרקה תוך שרירית או עירוי תוך ורידי. כמו כל אנטיביוטיקה, היא אינה יעילה לטיפול בזיהומים ויראליים.
אמפיצילין פועל על ידי הרג החיידקים או מניעת גדילתם. לאחר חדירת חיידקים גראם חיוביים וגראם שליליים, הוא פועל כמעכב בלתי הפיך של האנזים טרנספפטידאז הדרוש לחיידקים ליצירת דופן התא, מה שגורם לעיכוב סינתזת דופן התא ובסופו של דבר מוביל לתמוגת התא.
פעילות אנטי-מיקרוביאלית
אמפיצילין מעט פחות פעיל מבנזילפניצילין כנגד רוב החיידקים הגראם-חיוביים אך פעיל יותר כנגד E. faecalis. MRSA וזנים של Str. דלקות ריאות עם רגישות מופחתת לבנזילפניצילין עמידים. רוב הסטרפטוקוקים מקבוצת D, קוקי גראם חיוביים אנאירוביים ובצילים, כולל L. monocytogenes, Actinomyces spp. ו-Arachnia spp., רגישים. מיקובקטריה ונוקרדיה עמידים.
לאמפיצילין פעילות דומה לבנזילפניצילין נגד N. gonorrhoeae, N. meningitidis ו-Mor. catarrhalis. הוא פעיל פי 2-8 מבנזילפניצילין נגד H. influenzae והרבה Enterobacteriaceae, אך זנים המייצרים β-lactamase עמידים. Pseudomonas spp. הם עמידים, אבל Bordetella, Brucella, Legionella ו-Campylobacter spp. לרוב רגישים. אנאירובים מסוימים גראם שליליים כגון Prevotella melaninogenica ו-Fusobacterium spp. הם רגישים, אבל B. fragilis עמיד, כמו גם mycoplasmas ו rickettsiae.
פעילות נגד זנים מייצרי β-lactamase מסוג מולקולרית A של staphylococci, gonococci, H. influenzae, Mor. catarrhalis, Enterobacteriaceae מסוימים ו-B. fragilis מוגברת על ידי נוכחות של מעכבי β-lactamase, במיוחד חומצה קלבולנית.
פעילותו החיידקית דומה לזו של בנזילפניצילין. סינרגיה קוטלי חיידקים מתרחשת עם אמינוגליקוזידים נגד E. faecalis ואנטרובקטריות רבות, ועם מצילינאם נגד מספר חיידקים עמידים לאמפיצילין.
